促进尿酸排泄的药物被列为痛风的一线降尿酸药物,苯溴马隆则是目前处方量最大的降尿酸药物。我国台湾2015年的统计数据显示,72%的痛风患者首选苯溴马隆治疗高尿酸血症。汉族痛风患者倾向于使于苯溴马隆的原因主要有以下几点:
痛风吃什么药治疗?1、8成以上的高尿酸血症都有尿酸排泄方面的障碍,苯溴马隆能够促进尿酸排泄;
2、汉族人携带别嘌醇超敏反应高风险基因的频率为10%到20%,限制了抑制尿酸合成药物在痛风临床的应用;
3、苯溴马隆具有较强的降尿酸作用,在推荐剂量下,其尿酸达标率和别嘌醇相比更有优势;
4、与抑制尿酸合成的药物相比,苯溴马隆最大的优点就是不影响细胞的正常代谢。
苯溴马隆的降尿酸机制为:尿酸从肾排泄过程中,经历了2次重吸收和1次分泌。其中近端肾小管刷状缘侧的尿酸盐阴离子交换器(URAT1)负责尿酸的重吸收。苯溴马隆能够与进入肾小管管腔内的尿酸竞争URAT1,从而抑制肾小管对尿酸的重吸收,促进尿酸从肾排泄,发挥降尿酸作用。简单说,就是苯溴马隆能够让在肾脏被再次吸收的尿酸减少,让直接从肾脏排出的尿酸增多。
目前市面上大多数品牌的苯溴马隆,在其药物使用说明书上都会清楚注明“需每日早饭后服用”。不过,我们在临床中发现,很多痛风患者并未理想这一要求,也未严格按照这一要求服用药物。那么,为什么厂家会要求在每日早饭后服用苯溴马隆呢?如果不在早饭后服用,会有什么影响吗?
先来看看苯溴马隆的药物动力学。苯溴马隆很容易口服吸收,尽管代谢半衰期只有3小时,但其代谢产物在体内具有较强的生物活性,仍有一定的降尿酸作用,这使得苯溴马隆的作用时间可延长至40小时左右。因此苯溴马隆可以一天一次口服,健康成人服用单剂50毫克,2到3小时后达血药峰浓度,8到12小时后达到最大降尿酸效应。这是一组很重要的数据。
由于苯溴马隆抑制了肾小管对尿酸的重吸收,使尿酸加速从肾脏排泄,因此使用苯溴马隆后,肾小管中尿酸的浓度将增加60%以上。如果不能及时将这些高浓度的尿酸随尿液从肾脏排出,尿酸盐形成结晶和结石的机率将大大增加,从而加重肾脏的损害。因此,在服用苯溴马隆的同时,必须同时采取下列措施:1、大量饮水,确保每日尿量在2000毫升以上,以稀释原尿中尿酸浓度,促进尿酸从肾泄;2、碱化尿液,使尿液pH维持在6.2到6.9,以增加尿酸在原尿中的溶解度。
再来看看苯溴马隆的适应症和不良反应:苯溴马隆特别适合于肾尿酸排泄减少的高尿酸血症和痛风患者,有肾结石及肾结石危险因素的患者则是相对禁忌症,应根据结石和肾功能情况权衡利弊后选择用药。苯溴马隆的耐受性较好,不良反应多为轻度,可有消化道症状、皮疹,较少见的肝功能异常等,也有报道称苯溴马隆会引起或诱发暂时性的阳wei。
贵阳痛风病医院由此可见,要求在早饭后服用苯溴马隆是出于以下几方面的考虑:1、空腹时服用更容易出现消化道不良反应,因此建议在饭后服用;2、苯溴马隆口服后在8到12小时后达到最大降尿酸作用,早餐时间一般在8点左右,到傍晚6点时,尿酸的肾排泄将会达到高峰,这段时间我们有充足的时间多喝水多排尿,以促进尿酸的排泄。如果是午饭后服用苯溴马隆,那么尿酸排泄的高峰将会在午夜时出现,此时大部分人已经入睡,排尿减少,尿液浓缩,pH下降,尿酸在肾脏和泌尿系潴留,更容易沉积和结晶;3、苯溴马隆在2到3小时后达血药峰浓度,早饭后服用可减弱其暂时性阳wei的风险(夫妻生活多在夜间进行
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